Vývoj léků: Slavné objevy z historie

Používání léků je staré jako lidstvo samo. Nejdříve to byly rostliny nebo jejich části upravené např. sušením a mělněním, které byly používané ve formě čajů nebo obkladů. Ostatně, užívání rostlinných, živočišných a minerálních přípravků k prevenci a k podpůrné léčbě některých nemocí je populární i v současnosti. Velkou nevýhodou používání takových přípravků je nestandardní obsah účinných látek, který může způsobit, že se nemusí dostavit žádný účinek nebo naopak může docházet k otravám. Proto se vývoj léků začal ubírat cestou izolací účinných látek z těchto surovin a k jejich standardizaci.

Aspirin: nahradil odvary z vrbové kůry

Jedním z ukázkových příkladů je výroba účinné látky z vrbové kůry, která se odedávna používala proti bolestem a horečkám. V 19. století byla z kůry izolována hlavní účinná látka – kyselina salicylová. Ta byla předlohou pro vlastní chemickou výrobu této kyseliny. Po dalších chemických zásazích do molekuly byla vyrobena kyselina acetylsalicylová, u které bylo výhodou, že došlo ke zmírnění nežádoucích účinků, při zachování kladných účinků proti bolesti, zánětu a horečce. Lék se začal vyrábět pod obchodním názvem Aspirin a ve své době byl nejobchodovanějším lékem na světě.

Inzulin: neustále se vylepšuje

Dalším velkým objevem, který si vysloužil dokonce Nobelovu cenu, bylo izolování inzulinu ze slinivky psů. To se podařilo v roce 1921 kanadskému fyziologovi Frederiku Bantingovi a jeho studentu Charlesu Bestovi. Podařilo se jim získat inzulin v takové kvalitě, která umožňovala použít ho k léčbě pacientů. Od té doby je úsilí farmaceutického průmyslu zaměřeno na neustálé vylepšování kvality inzulinu a jeho účinků a také na zvyšování komfortu jeho užívání.

Salvarsan: před ním syfilis léčili rtutí

Úplně jinou cestou bylo vyvinuto první účinné, synteticky vyrobené chemoterapeutikum. Byl to lék Salvarsan proti syfilidě, se kterou se lidstvo potýká odedávna. V minulosti byla choroba léčena hlavně rtutí, a protože se rtuť používala hojně, docházelo častěji k otravám než k vyléčení.

Trvalo do začátku 20. století, než se vůbec zjistila příčina této nemoci – spirocheta Treponema pallidum. Pak bylo třeba zjistit, jak nemoc včas odhalit a také najít lék, který by ji uměl zastavit nebo vyléčit. Obojí se nakonec povedlo. Nemoc byla prokázána tzv. Bordet-Wassermannovou reakcí a do výzkumu účinného léku proti syfilidě se pustil tým nositele Nobelovy ceny za medicínu, německého imunologa a chemika Paula Ehrlicha. Toho napadlo vyzkoušet toxicky působící barviva, která by se specificky vázala na choroboplodné bakterie. Výzkum trval dlouho, ale nakonec se v roce 1909 dostavil úspěch. Výzkumníci provedli 606 syntéz a až ta poslední v řadě syntetizovaná látka dokázala původce syfilidy ničit. Lék s jejím obsahem dostal název Salvarsan. Protože syfilida byla velice rozšířenou nemocí, jeho užívání bylo masivní. Salvarsan a později jeho vylepšená forma Neosalvarsan odstartovaly éru chemoterapeutik – synteticky vyráběných léčivých přípravků.

Víte, že…

• …v České republice byly zvířecí inzuliny používány do 90. letech 20. století? Nahradily je tzv. humánní inzuliny a biosynteticky připravené inzuliny, tzv. inzulinová analoga.
• …po vypršení patentové ochrany Aspirinu se kyselina acetylsalicylová stala součástí mnoha léků s různými názvy vyráběných po celém světě?
• …syfilidou trpělo mnoho významných osobností jak z oblasti kultury nebo i jiných oblastí veřejného života? V současnosti se syfilida léčí antibiotiky.

Autor: RNDr. Věra Černá

1582

Zdroj fotografie: Shutterstock, není-li uvedeno

Zdroj informací: archivní číslo časopisu DIAstyl, není-li uveden jiný